一、核糖霉素产品概要
抗菌谱:
本品对肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌和部分变形杆菌等作用较强,对肺炎球菌、链球菌、淋球菌、金葡菌球菌也有一定的抗菌作用
作用机制:与核糖体30S亚单位结合,抑制细菌的蛋白质合成。
代谢特点:
口服吸收不佳,胃肠道内几乎无吸收但肌肉注射后吸收迅速而完全,正常人肌注0.5g后,0.5小时到达血药峰值Cmax,平均为25mg/L。药物在体内分布较广,其中以肺内为最高,在肝、脾、肌肉、乳汁、骨髓中均有一定含量,并能通过胎盘,眼组织内也有相当浓度。本品不易通过血脑屏障进入脑脊液中。药物以原型从肾脏排泄,12小时内尿中排出量为85-90%,血消除半衰期为2-3h。
二、核糖霉素口服给药临床应用
1.细菌性肠炎
引起肠炎的病原微生物是各种细菌。主要临床表现包括腹痛、腹泻、稀水便或者是黏液脓血便。部分患者可有发热以及里急后重的感觉,所以又称之为感染性腹泻。细菌性肠炎常见的是大肠杆菌、沙门菌、毛样产芽孢杆菌、空肠弯曲杆菌等等,痢疾杆菌最为常见。
2.幽门螺杆菌引起的一系列胃病
幽门螺杆菌(Hp),存在于胃上皮和腺体内的黏液层,可分泌尿素酶,同时释放白三稀和多种细胞*素,破坏胃黏膜。引起胃黏膜轻微的慢性发炎,或导致胃及十二指肠溃疡与胃癌。幽门螺杆菌感染的症状主要是反酸、烧心以及胃痛、口臭。
根据流行病学显示:
95%的慢性胃炎和十二指肠溃疡有HP感染
功能性消化不良Hp感染率为45%-70%
胃溃疡Hp感染率60%-%
胃癌Hp感染率为43%-78%
三、口服给药推荐1.用法用量:用生理盐水、注射用水或温开水(30℃左右)40~60ml溶解,成人一次1.0g,一日1次,6岁以下儿童按体重20~40mg/kg/天,6-12岁儿童,0.5g/天,12岁以上青少年,1.0g/天,早晨空腹服用,根据实际情况酌情增减。
2.推荐给药方案
(1)细菌性肠炎
核糖霉素+蒙脱石散,可根据患者情况加补液盐。
急性菌痢效果可达87.5%
(2)幽门螺杆菌
核糖霉素+兰索拉唑/雷贝拉唑+枸橼酸铋钾+阿莫西林/克拉霉素
停药2周后复检
幽门螺杆菌根除率可达95%
四、案例分享小结核糖霉素口服吸收效果不佳,不进入血液循环,口服给药可视为局部给药方式,对胃肠道致病菌起到很好的疗效,能够避免全身给药引起的不良反应。
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